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辉瑞新冠口服药成分是什么 辉瑞Paxlovid获批

发布时间:2022-04-22 17:39 来源:互联网 点击:0
辉瑞新冠口服药成分是什么辉瑞新冠口服药Paxlovid包括两种成分:用来阻断新冠病毒复制所需的主要蛋白酶SARS-CoV-2-3CL的活性,在中国和其他国家的临床试验中都没有显示出对新冠有效果。以使其在体内保持较高的浓度来对抗病毒。PF-07321332是第一个专为对抗新冠病毒而设计的小分子药物,辉瑞在抗病毒的蛋白酶抑制剂方面有丰富的经验。
辉瑞新冠口服药成分是什么

辉瑞新冠口服药Paxlovid包括两种成分:PF-07321332和利托那韦。

辉瑞新冠口服药成分是什么 辉瑞Paxlovid获批

- PF-07321332是一种蛋白酶抑制剂,用来阻断新冠病毒复制所需的主要蛋白酶SARS-CoV-2-3CL的活性,从而阻断病毒RNA复制。

- 利托那韦则是一款于2000年就上市的抗艾滋药物,此前和洛匹那韦合用,在中国和其他国家的临床试验中都没有显示出对新冠有效果。世界卫生组织正式宣布反对用这个联合方式治疗新冠。

但此次低剂量利托那韦联合用药,目的是减缓 PF - 07321332 在体内的代谢/分解,以使其在体内保持较高的浓度来对抗病毒。因此,这两种药物联合使用,治疗效果更好。

PF - 07321332 是第一个专为对抗新冠病毒而设计的小分子药物,辉瑞在抗病毒的蛋白酶抑制剂方面有丰富的经验。

这个药的研发,是站在前人科研的肩膀上。 萨斯流行之后,科学家发现一种注射用药PF-00835231 可以抑制萨斯病毒的蛋白酶。新冠疫情以来,这种药被发现对新冠病毒也有抑制作用。在此基础上科学家改变了结构,设计出针对新冠病毒而且可以口服的新药PF-07321332,即Paxlovid的活性成分。

辉瑞Paxlovid从设计到临床试验成功只花了不到两年的时间,是前无古人的神速,而以后可能也很难打破这个记录。

据科普达人庄时利和解释,PF-07321332对病毒的抑制活性非常强,在表达ACE2蛋白的几种细胞中,PF-07321332的IC50(半抑制浓度 )IC50在56-99nM之间。要知道IC50越低,抑制病毒的活性越强,做个对比,默沙东的Molnupiravir为220 nM,吉利德的瑞德西韦则是651 nM。

辉瑞Paxlovid获批

据国家药监局网站消息,2022年2月11日,国家药监局根据《药品管理法》相关规定,按照药品特别审批程序,进行应急审评审批,附条件批准辉瑞公司新冠病毒治疗药物奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(即Paxlovid)进口注册。


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